NIMOTOP

Sve o zdravlju...
Post Reply
User avatar
morti
Posts: 1596
Joined: 23/03/2004 18:08
Location: Republika Peyton

NIMOTOP

Post by morti » 19/04/2007 12:12

e ovako...
bilo ga, sad ga više nema...
il se meni učinilo...

lijek za maoždanu vazodilataciju...

jel ko koristi, i ako DA, gdje ga je kupio...

hvala veri puno!


User avatar
morti
Posts: 1596
Joined: 23/03/2004 18:08
Location: Republika Peyton

Post by morti » 19/04/2007 17:07

enibadi???

cinderella
Posts: 203
Joined: 09/04/2007 12:17
Location: SARAJEVO

Post by cinderella » 07/05/2007 15:28

e,ovako...zasigurno znam da NIMOTOP S mozes naci u apoteci MGM u Kaknju...kosta oko 140 km...eto...

senada
Posts: 2848
Joined: 08/12/2005 13:18

Re: NIMOTOP

Post by senada » 07/05/2007 15:32

morti wrote:e ovako...
bilo ga, sad ga više nema...
il se meni učinilo...

lijek za maoždanu vazodilataciju...

jel ko koristi, i ako DA, gdje ga je kupio...

hvala veri puno!


Ozbiljno , indikacije?

senada
Posts: 2848
Joined: 08/12/2005 13:18

Re: NIMOTOP

Post by senada » 07/05/2007 15:45

morti wrote:e ovako...
bilo ga, sad ga više nema...
il se meni učinilo...

lijek za maoždanu vazodilataciju...

jel ko koristi, i ako DA, gdje ga je kupio...

hvala veri puno!

Svaki deficitarni lijek koji se proizvodi na prostoru ex Ju. republika, mozes po savjetu i uputi nasih ljekara specijalista potraziti i dobiti u kosevskoj internoj apoteci.
BLOKATORI KALCIJEVIH KANALA

Blokatori kalcijevih kanala jesu skupina lijekova koji se koriste za liječenje kardiovaskularnih bolesti kao što su hipertenzija, angina pectoris i aritmije. Oni djeluju na proteine koji služe kao kanali u staničnoj membrani za kalcijeve ione i omogućuju utok kalcijevih iona u stanice srčanog mišića i glatkog mišićja krvnih žila. Blokadom tih kalcijevih kanala onemogućen je utok kalcija u te stanice što pomaže kod spomenutih bolesti. Glavni predstavnici ove skupine lijekova jesu nifedipin, amlodipin, lacidipin, verapamil i diltiazem.
Prvi put su Hass i Hartfelder 1962. godine primijetili da verapamil usporava rad srca i oslabljuje snagu kontrakcije srca, učinak koji nije viđen u drugih vazodilatatora kao što je gliceriltrinitrat, a godine 1967. Fleckenstein otkriva da je mehanizam verapamila blokiranje utoka kalcijevih iona u stanice srčanog mišića. Od tada se upotreba blokatora kalcijevih kanala snažno povećava, da bi početkom devedesetih godina XX stoljeća nifedipin, diltiazem i verapamil ušli u 20 najpropisivanijih lijekova u SAD-u.
Po kemijskoj strukturi razlikujemo pet glavnih skupina blokatora kalcijevih kanala:
dihidropiridini: nifedipin, amlodipin, lacidipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin, felodipin, izradipin, nisoldipin, nilvadipin, manidipin, barnidipin i lerkanidipin
fenilalkilamini: verapamil, galopamil
diarilaminopropilaminski eteri: bepridil, fendilin
benzotiazepini: diltiazem
benzimidazolom supstituirani tetralini: mibefradil

Uloga kalcija u srčanom i mišićnom tkivu
Osim što ima izrazito važnu ulogu u izgradnji kostiju, kalcij u obliku kalcijevog iona izrazito je važan u funkcioniranju mišića i živaca. Njegova je koncentracija van stanica veća nego u stanicama. Također, u skeletalnim mišićima postoji posebna stanična struktura koja se zove sarkoplazmatski retikulum u kojemu je pohranjena veća količina kalcijevih iona nego u samoj citoplazmi mišićnih stanica. No, ulazak kalcijevih iona u citoplazmu mišićnih stanica, bilo izvana bilo iz tog sarkoplazmatskog retikuluma izaziva kontrakciju mišića. Ulazak kalcija u citoplazmu okida promjena potencijala - depolarizacija stanice. U srčanom mišiću kalcij se veže za protein troponin C i on prestaje blokirati vezi između aktinskih i miozinskih vlakana što uzrokuje kontrakciju. U glatkim mišićima koji održavaju i kontroliraju promjer arterija ulaskom kalcijevih iona oni se vežu na protein kalmodulin koji aktivira fosforilaciju miozina i posljedičnu kontrakciju glatkih mišića arterija te sužavanje arterija. Također, u srčanom i glatkom mišićju kalcijevi ionu sudjeluju u nastanku akcijskog potencijala. Osim za mišićne stanice, kalcijevi ioni sudjeluju u mehanizmima otpuštanja neurotransmitora u živčanim stanicama, ali i u raznim žljezdanim stanicama.
Kalcij u stanice ulazi kroz posebne transmembranske proteine koji, kada se otvore, puštaju samo kalcijeve ione, pa se stoga nazivaju kalcijevi kanali. Najbitniji kalcijevi kanali su oni koji su ovisni o potencijalu stanica, a označavamo ih kao L, T, N i P. Od svih tih proteina najbitniji su L kanali koji se nalaze na površinama srčanih i mišićnih stanica, i upravo na njih djeluju blokatori kalcijevih kanala. T kanali se nalaze u glatkim mišićima arteriola i stanicama SA čvora i najvjerojatnije su uključeni samo u iniciranje kontrakcija glatkog mišićja arterija te u stvaranje ritma srca, na njih djeluje jedino mibefradil. N kalcijevi kanali nalaze se u živčanim stanicama, niti na njih ne djeluju blokatori kalcijevih kanala - N kanali se nalaze, primjerice, u živčanim vlaknima koji prenose bol a N-kalcijeve kanale na živcima blokira novi lijek za liječenje boli zikonotid.

Mehanizam djelovanja i primjena blokatora kalcijevih kanala
Blokatori kalcijevih kanala blokiraju prije svega L kalcijeve kanale, točnije na alfa1-podjedinicu L kalcijevog kanala. T kanale blokira jednino mibefradil. Međutim, različiti blokatori kalcijevih kanala blokiraju različite pozicije alfa1-podjedinice L kalcijevog kanala. Tako se verapamil i srodni lijekovi vežu na unutarstanični dio tog proteina, a dihidropiridini i diltiazem se vežu s vanjske strane alfa1-podjedinice L kalcijevog kanala. Međutim, učinak dihidropiridina jako ovisi o naponu stanice i bolji je na stanicama koje su depolarizirane, a to su stanice glatkog mišićja arterija. S druge strane verapamil i diltiazem bolje djeluju na srčanim stanicama.
Stoga tu leži i ključ različitog djelovanja blokatora kalcijevih kanala - dihidropiridini (nifedipin, amlodipin, lacidipin i dr.) selektivno djeluju na glatko mišićje arteriola, blokira mu kontrakciju i zbog toga uzrokuje širenje krvnih žila. Kako u tom trenutku dolazi do pada tlaka refleksnim mehanizmima dolazi do pojačanja brzine i učinkovitosti rada srca. Nasuprot tome, verapamil djeluje na srčane stanice provodnog sustava srca (SA i AV čvor) blokira ih uzrokujući smanjenje frekvencije i kontraktilnosti srca. Diltiazem, pak blokira kalcijeve kanale i u srcu i u krvnim žilama, djeluje i kao antiaritmik i kao vazodilatator.
No, pojedini dihidropiridini, primjerice, djeluju u pojedinim područjima krvnih žila. Tako nikardipin djeluje uglavnom u koronarnim žilama, a nimodipin djeluje u moždanim žilama. Zbog toga se nimodipin koristi više kod prevencije i liječenja cirkulacijskih problema u mozgu.
Bepridil je zanimljiv zbog toga što blokira ne samo kalcijeve nego i kalijeve te natrijeve kanale pa se stoga koristi kao antiaritmik.
Zanimljivo je da blokatori kalcijevih kanala djeluju samo na stanice glatkog mišićja u stjenci krvnih žila i to samo na arterije - ne djeluju na vene niti na glatko mišićje u ostalim dijelovima tijela, primjerice, ne djeluju na glatko mišićje u bronhijama, niti u probavnom sustavu.
Blokatori kalcijevih kanala izazivaju vazodilataciju arterija te usporavaju rad srca i usporavaju provođenje impulsa u srcu. Zbog toga se koriste u liječenju:
hipertenzije
angine pectoris
aritmija

U liječenju blage i umjerene hipertenzije blokatori kalcijevih kanala su sigurni i učinkoviti kao i diuretici te beta blokatori. Pogotovo su pogodni za liječenje onih oblika hipertenzije koja nastaje pri niskim koncentracijama renina u krvi, a to je staračka hipertenzija. Kod primjene dihidropiridinskih blokatora kalcijevih kanala mogu se javiti nuspojave vazodilatacije kao što su vrtoglavica i glavobolja. U liječenju hipertenzije blokatore kalcijevih kanala bi trebali izbjegavati oni koji pate od kongestivnog zatajenja srca i oni koji pate od poremećaja provođenja impulsa u srcu. Efikasnost liječenja hipertenzije blokatorima kalcijevih kanala može biti pojačana kombiniranjem s ostalim antihipertenzivnim lijekovima, sli se moraju izbjeći slijedeće kombinacije:
diltiazem ili verapamil sa beta blokatorima - može dovesti do zastoja rada srca
blokatori kalcijevih kanala s kinidinom - zbog lošeg efekta na provođenje impulsa u srcu
verapamil s digoksinom - moguća blokada provođenja impulsa u srcu
U liječenju stabilne, naporom uzrokovane angine pectoris blokatori kalcijevih kanala su korisni jer poboljšavaju protok krvi kroz srčani mišić i u isto vrijeme smanjuju potrebu za kisikom (zbog smanjenog otpora protjecanju krvi kroz organe, smanjenja brzine rada srca i udarne snage), a dugoročni učinak blokatora kalcijevih kanala je još korisniji. U nekih pacijenata blokatori kalcijevih kanala, pogotovo dihidropiridini, mogu izazvati napadaj angine pectoris zbog refleksa pojačanja brzine rada srca - to je posljedica smanjenja tlaka krvi u koronarnim žilama. Ova nuspojava ne viđa se kod primjene verapamila ili diltiazema.
Blokatori kalcijevih kanala učinkoviti su u liječenju vazospastične tzv. Prinzmetalove angine zbog njihovog učinka na širenje koronarnih arterija i za ovu vrstu angine pectoris se koriste verapamil, nifedipin, nikardipin, bepridil te diltiazem.
U liječenju opasne, predinfarktne, nestabilne angine pectoris blokatori kalcijevih kanala mogu biti korisni, pogotovo verapamil ukoliko je takva angina izazvana grčem koronarnih krvnih žila.
U liječenju angine pectoris blokatorima kalcijevih kanala dobro ih je kombinirati s beta blokatorima ili/i nitratnim vazodilatatorima jer beta blokatori smanjuju refleks tahikardije, usporavaju rad srca, brzinu provođenja impulsa kroz srce i smanjuju udarnu snagu srca što pomaže smanjenju zahtjeva srca za kisikom. U takvoj kombinaciji beta blokatora i blokatora kalcijevih kanala u obzir dolaze uglavnom dihidropiridini jer oni djeluju uglavnom na krvne žile, a ne na samo srce te ne pojačavaju učinak beta blokatora. Kombiniranje beta blokatora i verapamila i diltiazema jest učinkovito ali je jako opasno jer može dovesti do opasne AV blokade i prevelikog usporenja rada srca što može opasno ugroziti bolesnikov život. Kombiniranje nitratnih vazodilatatora i blokatora kalcijevih može biti korisno jer nitrati šire vene i smanjuju pritisak venske krvi na srce.
U liječenju aritmija najviše se od svih blokatora kalcijevih kanala koristi verapamil. On se pogotovo koristi u obliku injekcija za brzo zaustavljanje paroksizmalnih tahikardija i atrijskih fibrilacija. Međutim, verapamil se ne koristi u liječenju Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma, ventrikularnih tahikardija, niti u saniranju atrijskih tahikardija zbog uporabe srčanih glikozida. I diltiazem se koristi u liječenju aritmija, a bepridil u liječenju ventrikularnih aritmija.

Blokatori kalcijevih kanala koriste se ili se pokušavaju koristiti još i u liječenju subarahnoidnih hemoragija (nimodipin), migrene, Raynaudovog sindroma, posthemoragijskog cerebralnog vazospazma, u prevenciji ateroskleroze, hipertrofičnoj kardiomiopatiji, te u liječenju postinfarktnog stanja.

Registar lijekova u RH 2006:

C08 Blokatori kalcijevih kanala
C08C Selektivni blokatori kalcijevih kanala s primarno vaskularnim učinkom
C08CA Derivati dihidropiridina
amlodipin – Amlopin, Amonex, Lopin, Norvasc, Tenox
lacidipin - Lacipil
nifedipin – Cordipin, Nifedipin
nimodipin – Nimotop S
lerkanidipin – Lercanil
C08D Selektivni blokatori kalcijevih kanala s direktnim učinkom na srce
C08DA Derivati fenilalkilamina
verapamil – Isoptin
C08DB Derivati benzotiazepina
diltiazem – Aldizem, Diltiazem, Dilzem retard

Nifedipin
Nifedipin je najpoznatiji blokator kalcijevih kanala. Usporava ulazak iona kalcija iz izvanstaničnog prostora kroz L kalcijeve kanale stanične membrane u stanice srčanog mišića, a posebice glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija. Za razliku od verapamila i diltiazema, nifedipin blokira kalcijeve kanale jednako u mirovanju kao i u aktivnom i inaktivnom stanju. No, njegov učinak na srčani ritam je zanemariv pa se ne rabi kao antiaritmik. Posredno također smanjuje potrebu za kisikom - smanjuje periferni otpor i tlačno opterećenje srca i tako rasterećuje srce. Nifedipin smanjuje srčani rad i potrebu srčanog mišića za kisikom. Širenjem sistemskih arterija i arteriola smanjuje se periferni žilni otpor pa se time snižava arterijski krvni tlak. Nifedipin također smanjuje i tlak u plućnim žilama.
Nifedipin se koristi za dugotrajno liječenje hipertenzije, za liječenje hipertenzivnih kriza, te za liječenje primarne i stabilne sekundarne angina pectoris. Također može se koristiti i za liječenje Prinzmetalove (vazospastička) angina pectoris. Nadalje, nifedipin se koristi za liječenje hipertrofijske neopstruktivne kardiomiopatije i Raynaudog sindroma. Djelotvorna dnevna doza iznosi 30 mg. U stanjima hipertenzivnih kriza nifedipin bi se trebao uzimati sublingvalno (pod jezik). međutim, klinička istraživanja provedena nakon 1995. godine pokazala su da je upotreba nifedipina s kratkim djelovanjem povezana s većom učestalošću infarkta srca. Kao uzrok navode se nagla i kratkotrajna hipotenzija, širenje krvnih žila koje naglo smanji protok kroz srčane žile, a zbog neredovitog uzimanja u mnogih bolesnika dolazi do nestabilnosti kardiovaskularnog sustava. Pokazalo se da su pripravci nifedipina s postepenim otpuštanjem, tzv. "retard" pripravci nifedipina sigurniji i kod njih nema pokazatelja povećanog rizika od infarkta.
Nifedipin ne smiju uzimati trudnice i dojilje, a ne smije se uzimati niti u stanjima kardiovaskularnog šoka, porfirije, u bolesnika s izraženom hipotenzijom te s uznapredovanom stenozom aorte.
Oprez je potreban u bolesnika koji uzimaju beta blokatore i u bolesnika s teškom koronarnom bolešću. Poseban je oprez potreban ako kratko djelujuće pripravke nifedipina dajemo bolesnicima s anginom pectoris ili poslije preboljelog infarkta srca. Također, oprez je potreban u pacijenata s teškim jetrenim bolestima, nestabilnom anginom pectoris, dijabetesom, teškom plućnom hipertenzijom, hipertrofičnom kardiomiopatijom te u starijih pacijenata.
Najčešće su nuspojave glavobolja, vrtoglavica, mučnina i ostale probavne smetnje. Rjeđe se mogu pojaviti crvenilo, palpitacije, letargija, hipotenzija, periferni edemi, tahikardija, češće mokrenje, depresija i reakcije preosjetljivosti (osip), parestezije. Registrirani u RH za 2006: Cordipin (KRKA), Nifedipin (PLIVA)

Amlodipin
Amlodipin je blokator kalcijevih kanala iz skupine dihidropiridina. Njegova glavna karakteristika je njegovo dugo djelovanje. Koči utok kalcijevih iona kroz spore kalcijeve kanale u stanice srčanog mišića i glatkih mišića krvnih žila. To uzrokuje širenje perifernih arteriola, a time i smanjenje perifernog vaskularnog otpora i sistoličkog opterećenja. Amlodipin širi koronarne arterije i arteriole u normalnom i ishemičnom području te smanjuje srčanu potrošnju energije i potrebu srčanog mišića za kisikom. Takvim rasterećenjem srca objašnjava se djelovanje amlodipina u ishemiji miokarda. Amlodipin ne djeluje na provodni sustav srca niti na snagu kontrakcije. Značajka je amlodipina njegov postupan početak djelovanja; stabilnu koncentraciju u plazmi postiže nakon sedam dana primjene. Stoga uzrokuje manje nuspojava i ne uzrokuje akutnu hipotenziju. Jedna doza lijeka na dan omogućuje sniženje krvnoga tlaka tijekom 24 sata.
Amlodipin smanjuje broj napadaja angine pectoris i potrošnju nitrata, povećava podnošenje standardnog fizičkog opterećenja, znatno smanjuje ishemične promjene fizičkog opterećenja i produžava vrijeme do napadaja angine pectoris. Zbog postupnog početka djelovanja nije prikladan za liječenje akutnih napadaja angine pectoris.
Amlodipin se koristi za liječenje hipertenzije i može se u većine bolesnika primjenjivati kao jedini lijek za reguliranje krvnog tlaka. U bolesnika u kojih se odgovarajuće reguliranje krvnog tlaka ne postiže samo jednim antihipertenzivnim lijekom, kombinirana primjena amlodipina s tiazidskim diureticima, alfa blokatorima, beta blokatorima ili ACE inhibitorima može se pokazati korisnom.
Amlodipin se koristi i za liječenje angine pectoris, bilo one uzrokovane fiksnom opstrukcijom (stabilna angina) i/ili vazospazmom (Prinzmetalova ili varijantna angina) koronarnih krvnih žila. Može primijeniti u slučajevima gdje klinička slika ukazuje na moguću vazospastički uzrok angine, ali gdje vazospazam nije potvrđen. Amlodipin se može primjenjivati sam, kao monoterapija, ili u kombinaciji s drugim lijekovima koji se primjenjuju za liječenje angine pectoris otporne na nitrate i/ili odgovarajuće doze beta blokatora. Djelotvorna dnevna doza iznosi 5 mg.
Lijek se ne smije primjenjivati u trudnica i dojilja, a oprez je potreban kod pacijenata s oštećenom jetrom. Najčešće nuspojave su glavobolja, edem, umor, pospanost, mučnina, bolovi u trbuhu, crvenilo, palpitacija i omaglica.
Registrirani u RH za 2006: Amlopin (LEK), Amonex (BELUPO), Norvasc (PFIZER), Tenox (KRKA), Lopin (FARMAL)

Lacidipin
Lacidipin je snažan i specifičan antagonist kalcija s izrazitom selektivnošću za kalcijeve kanale glatkih mišića krvnih žila. Glavno djelovanje lacidipina sastoji se u širenju perifernih arteriola, što rezultira smanjenjem perifernog otpora krvnih žila i snižavanjem krvnog tlaka.
Nakon oralnog uzimanja lacidipina u zdravih dobrovoljaca, opaženo je minimalan utjecaj na rad srca. Koristi se u liječenju hipertenzija, bilo kao monoterapija, bilo u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima poput beta-blokatora, diuretika ili ACE inhibitora. Djelotvorna dnevna doza iznosi 4 mg.
Lacidipin se s oprezom primjenjuje u bolesnika s poremećajem aktivnosti SA i AV čvora, ako i u bolesnika s kongenitalnim ili dokazanim stečenim produljenjem QT intervala te u pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji produljuju QT interval, kao što su antiaritmici skupine I i III, triciklički antidepresivi, neki antipsihotici, antibiotici (npr. eritromicin) i neki antihistaminici (npr. terfenadin). Također, lacidipin se pažljivo primjenjuje u bolesnika sa smanjenom srčanom rezervom, u bolesnika s nestabilnom anginom pectoris, koji su nedavno preboljeli infarkt miokarda te u pacijenata s oštećenom funkcijom jetre.
Moguće nuspojave jesu su glavobolja, crvenilo, edemi, vrtoglavica i palpitacije.
Registrirani u RH za 2006: Lacipil (GLAXOSMITHKLINE)

Nimodipin
Nimodipin je blokator kalcijevih kanala. Djeluje antiishemijski i vazodilatacijski, prvenstveno u mozgu. Djelotvoran je pri sprečavanju i otklanjanju suženja krvnih žila koje se javljaju zbog djelovanja vazoaktivnih tvari (serotonin, prostaglandini, histamin) ili krvi i njezinih razgradnih metabolita. Nimodipin širi moždane žile i poboljšava prokrvljenost mozga, što je izrazitije u oštećenim i lošije prokrvljenim dijelovima mozga (prvenstveno pri moždanom spazmu nakon subarahnoidnog krvarenja) nego u zdravima. Nakon upotrebe nimodipina statistički se značajno smanjuju ishemijska neurološka oštećenja u bolesnika sa subarahnoidnim krvarenjem koja su nastala zbog vazospazma i smrtnost. Nimodipin ima i neurofarmakološka i psihofarmakološka svojstva.
Koristi se za sprečavanje i liječenje ishemijskih neuroloških oštećenja koja su posljedica moždanih vazospazama nakon subarahnoidnog krvarenja. Djelotvorna dnevna doza iznosi 300 mg u obliku tableta ili kapsula te 50 mg ukoliko se daje u obliku injekcija.
Nimodipin se mora primjenjivati oprezno u bolesnika s generaliziranim moždanim edemom i povišenim intrakranijalnim tlakom te u onih koji imaju snižen krvni tlak (sistolički je krvni tlak niži od 100 mmHg).
Najčešće nuspojave jesu mučnina, probavne tegobe, vrtoglavica, glavobolja, izrazito sniženje krvnoga tlaka, osobito ako je dotad bio povišen, crvenilo, znojenje, osjećaj vrućine, promijenjena frekvencija srca (bradikardija ili tahikardija). Također može doći do pogoršanja rada bubrega i jetre.
Registrirani u RH za 2006: Nimotop S (BAYER PHARMA)

Verapamil
Verapamil je derivat papaverina (odatle mu i takvo ime). Upotrebljava se u prvom redu kao antiaritmik (u supraventrikulskim aritmijama), ali i u liječenju angine pectoris te ako antihipertenzivni lijek. Osnovno djelovanje verapamila jest blokada aktiviranih i inaktivnih kalcijevih kanala. Stoga će i učinak toga lijeka biti izraženiji u tkivima koja češće izbijaju, a osobito u onima čije izbijanje fiziološki više ovisi o ulasku kalcijevih iona u stanice. U srcu su to prije svega SA-čvor i AV-čvor. Osim djelovanja na kalcijeve kanale verapamil blokira i alfa receptore što dodatno doprinosi vazodilataciji arterija. Budući da verapamil uzrokuje vazodilataciju to refleksno pojačava aktivnost simpatičkog sustava i umanjuje učinak verapamila na SA-čvor, pa se frekvencija pod utjecajem tog lijeka samo malo smanjuje, a prevladavaju njegovi učinci na AV-čvor u kojemu se smanjuje brzina provođenja i produžava vrijeme neosjetljivosti na podražaje. Njegov metabolit norverapamil također posjeduje farmakološku aktivnost.
Verapamil ima, posebice u supraventrikularnim aritmijama, naglašeno antiaritmijsko djelovanje. Zbog toga se, ovisno o vrsti poremećaja srčanog ritma, ponovno uspostavlja sinusni ritam i/ili se normalizira srčana frekvencija. Normalna se srčana frekvencija ne mijenja ili se samo neznatno smanjuje.
Verapamil smanjuje srčanu potrebu za kisikom izravno, utjecajem na metaboličke procese stanice srčanog mišića, i neizravno, širenjem perifernih arterija što snižava sistoličko opterećenje srca Djelovanjem na glatko mišićje koronarnih arterija verapamil pospješuje prokrvljenost srčanog mišića s posljedičnim popuštanjem grčeva srčanih, koronarnih arterija.
Verapamil je pogodan za liječenje različitih vrsta hipertenzija: kao monoterapija za blagu do srednje tešku hipertenziju, te kombiniran s ostalim antihipertenzivima, posebice s diureticima i ACE-inhibitorima za teže oblike hipertenzije.
Koristi se za liječenje tahikardijskih poremećaja ritma, kao što su paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija/undulacija s tahiaritmijom (osim WPW-sindroma) i ventrikularna ekstrasistola. Također, koristi se i za dugotrajno liječenje svih oblika angine pectoris, uključujući vazospastičku anginu i angina pectoris u postinfarktnom razdoblju. Na koncu koristi se i za liječenje hipertenzije. Djelotvorna dnevna doza iznosi 240 mg.
Verapamil ne smiju primati pacijenti koji uzimaju beta blokatore ili srčane glikozide, kod kojih se razvio kardiogeni šok, u stanju kompliciranog svježe srčanog infarkta , kod teških poremećaja provođenja podražaja (atrioventrikularni blok II. i III. stupnja, sinusatrijski blok) i sindrom sinusnog čvora (sindrom bradikardija/tahikardija).
Oprez je potreban u stanjima atrioventrikularnog bloka I. stupnja, bradikardije (< 50 udaraca/min), hipotenzije, atrijske fibrilacija/undulacija uz istodobno prisutan preekscitacijski sindrom, npr. WPW sindrom (opasnost izazivanja ventrikularne tahikardije) i srčane insuficijencije.
Trudnice (posebice tijekom prvog tromjesečja trudnoće) i dojilje ne bi smjele uzimati verapamil. Moguće nuspojave jesu poremećaji srčanog ritma (sinus bradikardija, asistolija, AV-blok II. ili III. stupnja ili bradiaritmija pri atrijskoj fibrilaciji), hipotenzija, nastanak ili pogoršanje srčane slabosti. Može se pojaviti opstipacija.
Registrirani u RH za 2006: Isoptin (PLIVA)

Diltiazem
Diltiazem je blokator kalcijevih kanala koji usporava ulaz kalcijskih iona u stanice srčanog mišića i stanice glatkih mišića krvnih žila. Djeluje primarno na aktivirane kanale, te jače na tkivo koje je podraženije. Djeluje kao antiaritmik time što produljuje provođenje podražaja u provodnom sustavu srca, osobito refrakterno razdoblje u atrioventrikularnom čvoru. Izravno smanjuje srčani rad i potrebu za kisikom, a smanjenjem perifernog otpora u krvnim žilama uz pad krvnog tlaka povoljno djeluje na rad srca. Manje slabi udarnu snagu srca od verapamila i nifedipina, čemu pridonosi i povećanje utjecaja simpatikusa na srčanim beta-1 receptorima. Također, manje širi koronarne arterije i periferne arteriole od verapamila i nifedipina tj. za postizanje učinka potrebne su veće doze.
Koristi se u trajnom liječenju angine pectoris, sprječavanju napadaja angine pectoris, liječenju vazospastične angine (Prinzmetalove angine), postinfarktne angine i arterijske hipertenzije. Također, može se koristiti i kao antiaritmik. Djelotvorna dnevna doza iznosi 240 mg.
Diltiazem ne smiju uzimati pacijenti sa sindromom bolesnog sinuatrijskog čvora, atrioventrikularnim blokom II ili III stupnja te WPW sindromom uz atrijsku undulaciju ili fibrilaciju (isključujući bolesnike s električnim srčanim stimulatorom), pacijenti s hipotenzijom (sa sistoličkim tlakom manjim od 90 mm Hg), pacijenti s akutnim infarktom miokarda i zastojem u plućima potvrđenim rentgenskom pretragom. Također, ne preporučuje se trudnicama i dojiljama
Diltiazem s oprezom valja primjenjivati u bolesnika s naglašenom bradikardijom ili sa srčanim zatajenjem zbog mogućeg pogoršanja već smanjene aktivnosti sinuatrijskog čvora ili AV čvora te u bolesnika s blagom do umjerenom hipotenzijom, kao i u bolesnika s jetrenim ili bubrežnim oštećenjem te starijih bolesnika.
Od nuspojava najčešće mogu se pojaviti periferni edemi, kongestivno srčano zatajenje ili plućni edem te hipotenzija, dok se bradikardija, tahikardija, anginozna bol i srčani blok II ili III stupnja javljaju rjeđe.
Registrirani u RH za 2006: Aldizem (ALKALOID), Diltiazem (PLIVA)


Post Reply